Bioavailability yoki preparatning so'rilishi darajasi haqida bilib oling
Bioavailability - bu muhim o'lchash vositasidir, chunki u preparatni vena ichiga yuborish uchun to'g'ri dozani belgilaydi. Klinik tadqiqotlar jarayonida preparatning biologik mavjudligi 1-bosqich va 2-bosqich sinovlarida o'lchangan asosiy omil hisoblanadi.
Preparatning mutlaq bioavailability belgilanishi farmakokinetik tadqiqotlar orqali amalga oshiriladi. Plazma preparatining konsentratsiyasi vaqtga nisbatan belgilanadi va tomir ichiga va tomir ichiga yuborishdan keyin kontsentratsiya vaqtini o'lchaydi. Vena ichiga yuborilgan dasturlarga og'iz, rektal, transdermal, teri osti va sublingual kiradi.
Bioavailability o'lchami, foizda ifodalangan bo'lsa, f yoki F harflari bilan ifodalanadi. Nisbiy biyoyararlanım, dori mahsulotlari o'rtasidagi biyoeşvensiteyi (BD) baholash uchun ishlatiladigan o'lchovdir.
Umumiy dori uchun FDAning roziligini olish uchun preparat homiysi mahsulotning ishonchlilik oralig'ini markali dori vositasiga nisbatan 90 foiz ko'rsatkich bilan ko'rsatishlari kerak.
Bioavailability - bu farmatsevtik preparatlarni ishlab chiqishning muhim vositalaridan biri, chunki emlovga asoslangan holda vena ichiga yuborilmagan yo'laklar uchun dozalarni hisoblashda bioavailability e'tiborga olinishi kerak.
Emlangan giyohvandlik foizi dori preparatining preparatni maqsadli hududga etkazib berish qobiliyatini o'lchash hisoblanadi.
Boston universiteti maktabi ma'lumotlariga ko'ra, "so'rilgan miqdor miqdori an'anaviy ravishda vaqt-plazma kontsentratsiyasi (AUC) ning maydoni yoki siydikda chiqarilgan preparatning jami (jamlangan) miqdori" Tibbiyot. "Kvadrat ostidagi maydon" orasidagi chiziqli munosabat va so'raladigan preparatning fraktsiyasi doza mustaqil bo'lmaganda, dozani yo'qotish tezligi (yarim umr) va tarqatish miqdori doza va dozaning shaklidan qat'iy nazar.
Masalan, egri chiziqdagi maydon orasidagi munosabatlarning dozasi va dozasi, masalan, emish jarayoni to'yingan bo'lsa, yoki agar dori ichakda yoki biotransformatsiyalanish natijasida, masalan, preparatning bog'lanishiga qarab, tizimli qon aylanishiga etib bormasa, paydo bo'lishi mumkin. jigar portalning birinchi tranziti vaqtida portal tizimida. "
Bioavailability ta'sir ko'rsatadigan omillar
Yo'g'on ichak yo'li bilan olib borilganda, dori vositalarining biologik mavjudligi insondan insonga o'zgaradi. Preparat fiziologik va boshqa omillarga, shu jumladan, preparatning boshqa dorilar bilan yoki oziq-ovqat yoki oziq-ovqatsiz olib borilishi yoki gastrointestinal tizimga yoki jigar funktsiyasini ta'sir qiladigan kasallikning mavjudligiga ta'sir qilishi mumkin.
Preparatning biologik mavjudligi bilan bog'liq boshqa omillar - uning jismoniy xususiyatlari, uzoq muddat uzatilishi yoki darhol chiqarilishi, shaxsning sirkadiyalik ritmi, dori vositalari bilan o'zaro ta'siri, oziq-ovqat shovqinlari, metabolizm darajasi (ferment induksiyasi yoki boshqa dori vositalari va ), oshqozon-ichak trakti kasalligi, bemorning yoshi va kasallik bosqichi.
Preparat vena ichiga yuborilganda, bioavailability 100 foizga (F.
Agar dori og'zaki qabul qilinsa, tezda oshqozonga etadi, eriydi va ba'zilari ingichka ichak orqali so'riladi.
Ingichka ichakdan tizimli qon aylanishiga qadar gepatik portal tomiriga o'tadi. Preparatning tizimli qon aylanishiga to'sqinlik qiladigan ba'zi omillar dori preparati va bemorning fiziologik holatidir.
Benzil penitsillin kabi preparat qorinning past pH qiymatini bartaraf eta olmaydi. Oshqozon fermenti insulin va geparinni yo'q qilishi mumkin.
Yuqori darajadagi hidrofobik preparatlar osongina so'riladi, chunki ular tana suyuqliklarida erimaydi, suyuqliklar uchun jozibadorligi yuqori bo'lgan hidrofilik preparatlar - lipidga boy hujayrali membranalarni bosa olmaydi.